Er zijn verschillende uitdagingen bij het ontwikkelen van insuline in pilvorm die het moeilijk maken om als pil te produceren, vergelijkbaar met andere diabetesmedicijnen. Dit is waarom:

Spijsverteringsenzymen:Insuline is een eiwit dat wordt afgebroken door spijsverteringsenzymen in de maag en darmen. Als insuline oraal wordt ingenomen, wordt het afgebroken en wordt het ineffectief voordat het in de bloedbaan terechtkomt.

Absorptie:Insuline moet in de bloedbaan worden opgenomen om te kunnen werken. De darmwand, waar de meeste orale medicijnen worden geabsorbeerd, is geen efficiënte route voor de opname van insuline.

First-pass-metabolisme:Wanneer insuline oraal wordt ingenomen, ondergaat het een first-pass-metabolisme in de lever, waar het verder wordt afgebroken en geëlimineerd voordat het in de systemische circulatie terechtkomt. Dit zou de biologische beschikbaarheid ervan verminderen.

Insulinestabiliteit:Insuline is een relatief onstabiel molecuul en kan worden beïnvloed door veranderingen in pH, temperatuur en enzymen. Het formuleren van insuline in een pil die de stabiliteit behoudt en beschermt tegen afbraak is een uitdaging.

Grootte van het molecuul:Insulinemoleculen zijn relatief groot vergeleken met orale geneesmiddelen met kleine moleculen. Dit maakt het moeilijk om ze efficiënt via de darmbarrière en in de bloedbaan af te geven.

Behoefte aan nauwkeurige dosering:Insulinedoses moeten nauwkeurig worden gecontroleerd om de bloedsuikerspiegel effectief te beheersen. Het is een grotere uitdaging om deze precisie te bereiken met een orale formulering vergeleken met injecteerbare insuline, waarbij de dosis nauwkeurig kan worden gemeten en toegediend.

Vanwege deze uitdagingen wordt insulinetherapie traditioneel toegediend via injecties of insulinepompen om een ​​goede absorptie, stabiliteit en nauwkeurige dosering te garanderen. Terwijl er onderzoek wordt gedaan naar de ontwikkeling van orale insulineformuleringen, moeten er aanzienlijke barrières worden overwonnen voordat deze injecteerbare insuline kunnen vervangen als een praktische en effectieve behandeling voor diabetes.