Tetrabenazine is een vesiculaire monoaminetransporter 2 (VMAT2)-remmer die is goedgekeurd in Canada, Europa en de VS voor de behandeling van onwillekeurige bewegingen die verband houden met de ziekte van Huntington.

Door de VMAT2 te blokkeren, vermindert het de opslag van monoaminen (voornamelijk dopamine en serotonine) in presynaptische blaasjes en vermindert daardoor de afgifte ervan in de synaptische spleet, waardoor overmatige neurotransmissie wordt verminderd.