? Salbutamol is een veel gebruikte astmamedicatie onder vele merknamen , waaronder Ventolin en Proventil verkocht . Het is een bronchodilator , wat betekent dat het werkt op specifieke cellen in de luchtwegen de luchtwegen verbreden . Het werkingsmechanisme , die door interactie met specifieke cellulaire receptor , de bèta - 2 - adrenerge receptor ( b - 2AR ) , is intensief onderzocht . De binding van salbutamol B - 2AR " activeert " de receptor , stimuleert het aan chemicaliën die uiteindelijk leidt tot relaxatie van de luchtwegen spieren produceren . Hoe het werkt
Salbutamol bindt aan b - 2AR specifiek , als een sleutel die een specifiek slot past .

Salbutamol is slechts een van vele moleculen die bindt aan en activeert B - 2AR . Epinefrine (adrenaline ) is de natuurlijke bindende partners voor de receptor , en de neurotransmitter dopamine bindt aan het als goed. Verscheidene andere astma medicijnen zijn ook b - 2AR activatoren , de geneesmiddelen bekend als bètablokkers , zoals propranolol , binden aan b - 2AR maar niet activeren. De verschillende effecten van deze moleculen door verschillen in hun functionele groepen en hoe ze binden . B - 2AR is een membraaneiwit dat zijn weg zoekt van de interne aan de buitenkant van het celmembraan zeven keer , die zeven dicht " steken " een ring te vormen . Salbutamol interactie met drie van b - 2AR zeven transmembraandomeinen ( TMD ) .
Opzet
De chemische structuur van adrenaline is vergelijkbaar met die van salbutamol , behalve het niet de " t - butyl " groep . moleculaire structuur

Salbutamol is vergelijkbaar met die van epinefrine ( adrenaline ) , die ooit werd ook gebruikt als een middel tegen astma . Aangezien structuur adrenaline bindt met andere receptoren in het lichaam , maar het vervelende bijwerkingen veroorzaakt .

Zoals adrenaline , wordt de salbutamol structuur verankerd aan een uiteinde door een koolstofring met twee hanger hydroxyl ( OH ) -groepen (genaamd een catechol ring ) . Tegenover een hydroxylgroep is een koolstofketen met een aantal meer functionele groepen verbonden zijn: een hydroxyl , een amine ( NH ) , en een omvangrijke koolwaterstofgroep zogenaamde groep " t - butyl " . De t - butyl onderscheidt salbutamol van adrenaline en verbetert de specificiteit.
Aromatische ring
De karakteristieke geur van hyacint komt uit een aromatische verbinding genaamd hyacinthin .

De carbon ring van salbutamol is afwisselend enkele en dubbele bindingen die haar een speciale elektronische pand bekend als " aromaticity . " ( Vele , maar niet alle , aromatische ringen eigenlijk karakteristieke geur , dat is de oorsprong van de naam . ) Aromatische ringen zijn tot elkaar aangetrokken , en de ring van salbutamol wordt verondersteld om te passen in b - 2AR dichtbij drie andere aromatische ringen in TMD 5 en extracelllular gebied van het eiwit . Dit is een subtiel verschil met adrenaline , die bindt aan een aminozuur fenylalanine in TMD 6 .
Hydroxyls
Hydroxylgroepen zijn ook gevonden in alcoholen zoals ethanol .

twee hydroxylgroepen direct verbonden aan de aromatische ring passen in de b - 2AR structuur TMD 5 , aangetrokken door drie serine aminozuren . Hydroxylen zijn doorgaans niet aangetrokken door serinen , die ook hydroxylgroepen bevatten , maar in dit geval vanwege de aromatische ring speciale elektronische eigenschappen . De hydroxylgroep op de staart ligt in TMD 6 , aangetrokken door een licht positieve lading op asparagine aminozuur zijn geplaatst.
Amine en t - butylgroep
De t - butylgroep voegt bulk aan staart salbutamol 's , waardoor zijn vermogen om andere receptoren binden .

De amine groep heeft een lichte positieve lading en wordt aangetrokken tot een negatief geladen asparaginezuur aminozuur in TMD 3 . De omvangrijke t - butylgroep aan de amine past in de ruime zak van deze TMD en wisselwerking met andere niet - polaire aminozuren binnen . De b - 2AR receptor kan deze extra bulk te ontvangen , terwijl andere receptoren die activeert adrenaline niet kan. Dit is de sleutel om de specificiteit salbutamol en verminderde bijwerkingen ten opzichte van adrenaline voor de behandeling van astma .