? Statines , een klasse van geneesmiddelen voor het eerst geïntroduceerd in de late jaren 1980 , de bloedstolling niveaus van low- density lipoproteïnen ( LDL ) , de zogenaamde slechte cholesterol , en boost niveaus van high-density lipoproteïnen ( HDL ) , het goede cholesterol . Statines deze taak te volbrengen van het HMG - CoA reductase , een enzym dat een belangrijke rol in de productie van cholesterol in het lichaam speelt . De actieve ingrediënten in statines ontlenen aan een fermentatieproces of synthetisch vervaardigd . Vroege Onderzoek

De ontdekking in 1959 van de HMG - CoA -enzym en de rol die het speelt in de productie van cholesterol gevraagd wetenschappers over de hele wereld om te zoeken naar een stof die effectief dit enzym kan remmen en helpt u verlagen cholesterolgehalte in het bloed bij mensen. In 1976 geïsoleerd Japanse biochemicus Akira Endo de eerste dergelijke inhibitor , compactine , van schimmel culturen , de basis te leggen voor de ontwikkeling van levensreddende statine drugs, volgens een artikel van Thomas P. Stossel , MD

Merck Maakt Geschiedenis

Voortbouwend op Endo 's werk , onderzoekers van Merck , de Amerikaanse farmaceutische reus, in 1979 isoleerde een natuurlijke stof noemden ze lovastatin uit een stam van Aspergillus terreus , een schimmel micro-organisme , volgens een case study op de website van de Universiteit van Michigan Business School . Hoewel lovastatine uiteindelijk naar de markt in 1987 werd gebracht als Mevacor , de eerste commercieel verkrijgbare statine , het pad tussen de eerste ontdekking en goedkeuring door de Food and Drug Administration ( FDA ) was een rotsachtige een .

Road to FDA Goedkeuring

Merck vroege klinische trials van lovastatine werden stilgelegd in september 1980 na een parallel Japanse testprogramma van compactine werd gestopt door de Japanse fabrikant van het geneesmiddel Sankyo op basis van ongefundeerde geruchten dat de stof veroorzaakt kanker bij honden . In juli 1982 gaf de FDA Merck toestemming om Mevacor leveren aan een selecte groep van artsen voor patiënten bij wie een hoog cholesterolgehalte niet had gereageerd op een andere vorm van therapie . De resultaten waren verrassend succesvol , en korte tijd later opnieuw gestart Merck dierproeven . Op 1 september 1987 gaf de FDA Merck het groene licht om te beginnen met de marketing van Mevacor .
Ingrediënten

De actieve ingrediënten in de meeste statines zijn afgeleid , hetzij door fermentatie of synthetisch geproduceerd in het laboratorium volgens de Statin antwoorden website . De generieke naam van elke statine identificeert het actieve bestanddeel . Zoals eerder opgemerkt , lovastatine , zoals Mevacor gebracht , werd geïsoleerd uit een stam van Aspergillus terreus , een schimmel . De andere gisting afgeleide statines simvastatine en pravastatine . De synthetische statines omvatten fluvastatine , atorvastatine en rosuvastatine .
Verdere bestanddelen

Zoals bij alle geneesmiddelen , actieve ingrediënten in de statines gepaard gaan met verschillende hulpstoffen . Sommige van deze hulpstoffen zijn conserveermiddelen , andere zijn verantwoordelijk voor de kleur of textuur van het geneesmiddel , terwijl anderen kunnen helpen om het actieve bestanddeel te leveren aan patiënten in de meest effectieve manier . Omdat dergelijke ingrediënten variëren van de ene statine naar de andere, is het een goed idee om te controleren etiketten en /of productomschrijving brochures zorgvuldig om ervoor te zorgen dat het geneesmiddel bevat geen product waarvoor je een allergie .