Propoxyfeen met acetaminophen, of Darvocet N 100, is een combinatiemedicijn dat wordt gebruikt voor lichte tot matige pijn. Het wordt gewoonlijk afgekort als Propo-N /Apap op receptlabels. Het bevat 100 mg propoxyfeennapsylaat en 650 mg paracetamol. Acetaminophen is meer bekend onder de merknaam Tylenol.

Betekenis

In 2004 was propoxyfeen het 12e best verkopende medicijn in de Verenigde Staten. Propoxyphene was in 2005 verboden voor gebruik in het VK en wordt in Canada zelden gebruikt. Propoxyfeen heeft ongeveer de helft van de pijnverlichtende kracht van een vergelijkbare dosis codeïne. Het is een Schedule IV-gereguleerde stof in de Verenigde Staten. De consumentengroep Public Citizen heeft gewerkt aan het verwijderen van propoxyfeen uit de Amerikaanse markt.

Voordelen

Propoxyfeen veroorzaakt niet de maagklachten die door codeïne worden veroorzaakt, en het kan worden toegediend aan mensen die allergisch zijn voor codeïne en morfine. Acetaminophen verlicht pijn en vermindert koorts. In tegenstelling tot andere pijnstillers, veroorzaakt acetaminophen geen maagklachten.

Misvattingen

Voor pijnbeheersing is propoxyfeen met acetaminophen minder effectief dan 400 mg ibuprofen (Motrin). Omdat het een milde pijnstiller is, nemen veel mensen aan dat het goedaardig is. De toxische dosis is echter niet veel hoger dan de dosis die nodig is voor pijnverlichting. Slechts zes tabletten kunnen dodelijk zijn als ze in één keer worden ingenomen. Volgens de FDA is propoxyfeen sinds de jaren vijftig een factor geweest bij 10.000 doden in de Verenigde Staten. Van de sterfgevallen geassocieerd met propoxyfeen tussen 1981 en 1999 was 38,6 procent van hen toevallig. Er is geen goed antidotum voor een overdosis propoxyfeen. Acetaminophen is veilig in aanbevolen doseringen, maar hoge doses schadelijk zijn voor de lever.

Functie

Propoxyfeen verlicht pijn door twee mechanismen. Het is een opioïde receptor-agonist, wat betekent dat het de opioïde-receptoren stimuleert. Dit vermindert het vermogen van het lichaam om pijn te voelen. Propoxyfeen blokkeert ook de N-methyl-D-aspartaat (NMDA) -receptoren. De NMDA-receptoren geven pijnsignalen door in het lichaam.

Acetaminophen blokkeert de synthese van prostaglandinen in het centrale zenuwstelsel. Prostaglandines sturen pijnsignalen en veroorzaken koorts.

Waarschuwing

Hoge doses propoxyfeen kunnen toevallen en coma veroorzaken. Het kan ook de ademhaling in gevaarlijke mate vertragen. Deze effecten nemen toe wanneer propoxyfeen wordt ingenomen met alcohol. Tijdens een overdosis propoxyfeen wordt het medicijn gemetaboliseerd of afgebroken tot een stof die schadelijk is voor het hart.

Overwegingen

Mensen die propoxyfeen gebruiken, mogen niet meer dan één tablet om de vier tot zes uur nemen. Omdat de toxische dosis slechts iets hoger is dan de dosis die nodig is voor pijnbeheersing, moet u niet meer nemen dan voorgeschreven.