Van grapefruit is bekend dat het inwerkt op veel medicijnen. Volgens MayoClinic.com, grapefruit interageert met anti-angst, anti-arrythmia, antidepressiva, antihistamine en bepaalde bloeddruk medicijnen. Dit komt omdat bepaalde enzymen die worden gebruikt voor het metaboliseren van grapefruit ook werken op bepaalde medicijnen, wat resulteert in een hogere concentratie van medicatie in uw bloedbaan. Het is echter niet aangetoond dat grapefruit de concentratie van de calciumkanaalblokker Norvasc, ook bekend onder de generieke naam amlodipine, in de bloedbaan verhoogt.

Effect van grapefruit op leverzymen

Grapefruit is een remmer van het cytochroom P450-systeem, volgens een artikel uit 2006 gepubliceerd in het tijdschrift "Clinical Pharmacology and Therapeutics." Specifiek remt grapefruit de werking van de CYP3A4-route. Daarom zal het leiden tot een toename van de concentratie van stoffen en geneesmiddelen die via dit pad worden gemetaboliseerd. Daarom zal er een verhoogd effect van deze medicijnen op het lichaam zijn, waarvoor een afname van de dosering nodig is om bijwerkingen of overdosis te voorkomen.

Norvasc-metabolisme

Volgens een onderzoek uit 2000 in het "British Journal" of Clinical Pharmacology, "Norvasc wordt gemetaboliseerd in de lever, met name door de CYP3A4-route. Omdat grapefruit ook wordt gemetaboliseerd door dit vergelijkbare pad, zou het metabolisme in theorie beïnvloed moeten worden als je grapefruit eet. De onderzoekers vonden echter geen effect op het metabolisme van Norvasc met een portie grapefruitsap per dag. Deze bevinding staat in contrast met andere medicijnen vergelijkbaar met Norvasc.

Verschillende metabole routes

De onderzoekers boden mogelijke verklaringen voor het gebrek aan effect van grapefruit op het metabolisme van Norvasc. Ten eerste verklaarden ze dat de menselijke CYP3A-leverenzymfamilie bestaat uit nauw verwante genen, wat kan verklaren waarom bepaalde medicijnen die gemetaboliseerd worden door het CYP3A-systeem beïnvloed worden door de consumptie van grapefruitsap, terwijl andere dat niet zijn. Met andere woorden, er kan een andere subset van de CYP3A-familie zijn die betrokken is bij het Norvasc-metabolisme dat grapefruitsap niet beïnvloedt.

P-glycoproteïne

Naast remming van de CYP3A-route remt grapefruitsap ook een andere lever transportmolecuul genaamd P-glycoproteïne. Medicijnen die P-glycoproteïne transport in cellen nodig hebben, zijn verhoogd in de bloedbaan omdat P-glycoproteïne inactief wordt na het drinken van grapefruitsap. Onderzoekers stellen dat er geen aanwijzingen zijn dat P-glycoproteïne betrokken is bij het Norvasc-metabolisme, wat het ontbreken van effect op Norvasc-farmacologie kan verklaren.